Gli stimolanti: l'aumento delle catecolamine
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Gli stimolanti: l'aumento delle catecolamine

Gli stimolanti hanno la funzione di incrementare la permanenza in circolo di catecolamine, la cui azione sui recettori &; determina effetti dopanti

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Gli stimolanti: l'aumento delle catecolamine

La classe degli stimolanti è piuttosto vasta e include sostanze diverse fra loro per tipologia di effetti, accomunate dal semplice fattodi aumentare la permanenza in circolo di catecolamine, neurotrasmetitori con un ruolo fondamentale nel controllo delle funzioni vegetative, motorie e psichiche.
Esse sono lo strumento con il quale il sistema nervoso simpatico attiva le sue funzioni, regolano pertanto il sistema cardiovascolare emuscolare, nonché le funzioni psichiche.

Le catecolamine sono tre differenti neurotrasmettitori

  1. Dopamina
  2. Noradrenalina
  3. Adrenalina

derivanti dal metabolismo della tirosina con attività su due sistemi di trasmissione:

  1. Dopaminergico
  2. Adrenergico

Noradrenalina ed adrenalina agiscono entrambe sul sistema adrenergico, la prima maggiormente sul'attività del sistema nervoso, la seconda sui tessuti periferici.

Le catecolamine svolgono la loro attività interagendo con recettori disposti su diversi organi e tessuti: la dopamina agisce suirecettori dopaminergici (D1, D2, D3, D4 e D5), mentre noradrenalina e adrenalina sui recettori adrenergici (α1, α2, β1, β2 e β3).
Ciascuno di questi recettori è presente solo in specifici tessuti e, se attivato dal neurotrasmettitore o da una sostanza che ne imita l'attività,svolge funzioni caratteristiche nella cellula bersaglio.

Tabella riassuntiva delle funzioni dei sistemi catecolaminici (adrenergico e dopaminergico)

RecettoreTessutoOrganoRisposta
Sistema adrenergico
α 1Muscolo radiale dell'irideOcchioContrazione (midriasi)
Muscolatura liscia vasaleArteriole, coronariecontrazione
Muscolatura liscia organiStomaco, intestinorilassamento
epatocitifegatoGlicogenolisi, gluconeogenesi
neuroniSNCStato di veglia
α 2Terminali nervosinerviInibizione rilascio noradrenalina
Muscolatura liscia vasaleArteriole, coronariecontrazione
Muscolatura liscia organiStomaco, intestinorilassamento
tubulireneDiminuzione escrezione Na, K, Cl
Cellule βpancreasDiminuzione secrezione insulina
piastrinesangueaggregazione
SNCipofisiAumento secrezione Gh
β 1Muscolatura cardiacacuoreAumento frequenza, contrattilità e velocità contrazione
Apparato juxtaglomerularereneAumento secrezione renina
β 2Muscolatura liscia vasaleArteriole, coronarierilassamento
Muscolatura liscia organiStomaco, intestino, bronchirilassamento
Muscolatura scheletricamuscoliGlicogenolisi, aumento forza di contrazione
epatocitifegatoGlicogenolisi, gluconeogenesi
β 3adipocitiTessuto adiposolipolisi
Sistema dopaminergico
D1Talamo, ipotalamo, sistema limbico, striatoSNCAttivazione adenilato ciclasi
D2, D3 Striato, sostanza nera, ipofisi, SNCInibizione adenilato ciclasi
D4bulbo, corteccia frontaleSNCInibizione adenilato ciclasi
D5Ippocampo, ipotalamoSNCAttivazione adenilato ciclasi

Come evidenziato dalla tabella l'azione delle catecolamine, in particolare l'azione sui recettori β, determina l'incremento della forza di contrazione muscolare, aumenta le disponibilità energetiche dell'organismo, stimola respirazione e circolazione determinandomaggiore disponibilità di ossigeno. Queste azioni garantiscono un elevato effetto ergogeno in grado di migliorare la capacità di un atleta.

Dopamina e noradrenalina sono neurotrasmettitori che migliorano le prestazioni psicofisiche accelerando alcune funzioni biologiche,di conseguenza sostanze che ne promuovono l'attività oppure ne mimano gli effetti determinano una migliore risposta del corpo agli sforzi fisici.

Gli stimolanti infatti hanno numerosi effetti sul corpo:

  • Migliorano il senso di vigilanza
  • Riducono il senso di fatica
  • Incrementano le capacità fisiche alzando il metabolismo
  • Innalzano la soglia di affaticamento
  • Tolgono senso di fame e di stanchezza
  • Inducono euforia, sicurezza in sé stessi e volontà di azione

L'azione di queste sostanze si attua sia nel Sistema Nervoso Centrale, determinando effetti di tipo comportamentale, sia nel corpoattraverso effetti sulle funzioni fisiologiche.
Gli stimolanti attivano l'organismo:

  • Aumentando circolazione ed ossigenazione dei tessuti
  • Alzando le funzioni cognitive
  • Liberando substrati energetici
  • Aumentando la produzione di energia nei tessuti muscolari

Queste sostanze sono definite anche simpaticomimetici perché mimano l'azione del sistema nervoso simpatico e preparano il corpo aduna risposta di tipo combatti o fuggi, ovvero ad una situazione di pericolo ed emergenza (combatti o fuggi) cui fare fronte utilizzando tutte lerisposte che si hanno a disposizione; per questo il corpo viene attivato aumentando circolazione e ventilazione polmonare ed aumentando l'afflusso disangue ai muscoli.
Queste azioni sono tutte tipiche dell'attività adrenalinica e noradrenalinica incrementata dagli stimolanti.

Aumenta la produzione di energia e la forza di contrazione muscolare, incrementando l'utilizzo di zuccheri e lipidi all'interno delle cellule. Inoltre viene ridotta l'attività parasimpatica responsabile dell'azione vegetativa del corpo (digestione, rilassamento, sonno ecc. ). Nel Sistema Nervoso Centrale l'azione del sistema simpatico determina l'incremento delle funzioni nervose, migliorando capacità cognitive, vigilanza, senso di vigore fisiche e alterando funzioni caratteriali, stimolando aggressività, sicurezza in sé stessi, autostima ecc.

Impieghi terapeutici degli stimolanti

Gli stimolanti hanno avuto nel corso della loro storia diversi impieghi terapeutici. Infatti sono stati usati per il trattamento diasma, obesità, disturbi di attenzione, narcolessia e vari altri disturbi di carattere neurologico prima che il loro potenziale di abuso divenne evidente.

La storia degli stimolanti è vecchia quanto l'uomo, infatti diverse piante contenenti sostanze con azione simpatico mimeticavenivano usate in tempi remoti dalle popolazioni primitive per combattere la fatica ed aumentare le capacità di lavoro. Questo è il caso della pianta delcaffè, del guaranà, del khat, dell'efedra, del thè e della coca.

La forte azione degli stimolanti determina anche elevati rischi e può determinare anche la comparsa di numerosi effetticollaterali, in quanto possono dare effetti quali nervosismo, ansia, agitazione e paranoia, possono dare tachicardia ed innalzamento della temperaturacorporea, portano ad insonnia ed a stati di affaticamento eccessivo che possono sfociare in svenimenti, depressione e perfino morte.
Essendo rafforzativi del carattere, alcune di queste sostanze possono dare dipendenza.

Gli stimolanti sono tuttora impiegati clinicamente e quindi disponibili come medicamento per curare diversi disturbi:

  • Decongestionanti nasali: per l'azione di vasocostrizione α1-adrenorecettore-mediata nella mucosa nasale, riducendo il gonfiore della mucosa attenua la congestione
  • Trattamento dell'ipotensione: per la stimolazione cardiaca β1-adrenorecettore-mediata e vasocostrizione periferica α1-adrenorecettore-mediata
  • Trattamento dell'insufficienza cardiaca: per l'azione inotropa positiva di stimolazione cardiaca β1-adrenorecettore-mediata aumentando la forza di contrazione cardiaca
  • Azione oculare: l'azione sull' α1-adrenorecettore dilata la pupilla contraendo il muscolo dilatatore e inoltre riduce la pressione intraoculare
  • Trattamento del sovrappeso come soppressori dell'appetito (farmaci anoressizzanti), tramite l'attivazione del sistema nervoso simpatico agiscono come attivatori metabolici e soppressori dell'appetito, questo tipo di attività è definita anoressizzante.
    In particolare le anfetamine sono state la prima classe di sostanze utilizzate per questo fine, a causa dell'elevato numero di effetti collaterali, dei numerosi casi di morte dovuti ad abuso e della forte dipendenza indotta, questa classe di sostanze è stata abbandonata nella suddetta terapia, tuttavia altri stimolanti con azione più blanda e con una minore incidenza di effetti collaterali viene tuttora impiegata come coadiuvante nelle diete dimagranti
  • Trattamento del deficit d'attenzione: farmaci come il ritalin (metilfenidato) sono stati utilizzati per questo tipo di disturbo, tuttavia recenti scoperte suggeriscono che i benefici a breve termine di questa terapia non si riflettessero in un beneficio a lungo termine
  • Trattamento della narcolessia: l'effetto simpaticomimetico promuove l'attività catecolamminica a livello centrale e di conseguenza il senso di vigilanza
  • Trattamento della dipendenza da morfina
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